二甲双胍格列吡嗪片是一种复方制剂，其组份为盐酸二甲双胍和格列吡嗪。该药物中二甲双胍的作用机制是减少肝脏糖原的输出，增加葡萄糖的利用和摄取，从而降低血糖水平；格列吡嗪是一种磺酰脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平来降低血糖。
因此，二甲双胍格列吡嗪片的功效为适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的2型糖尿病患者，这类患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。
其作用为作为口服抗糖尿病药，适用于2型糖尿病患者，其不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。与单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者相比，用本药者不但血糖控制满意，而且发生低血糖的危险性小。