伟哥的主要成分是西地那非。西地那非是一种特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性抑制剂，它能够通过抑制PDE5的活性，增加阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的含量，使得阴茎海绵体平滑肌松弛，血液流入增加，从而起到促进阴茎勃起的作用。
西地那非的作用机制
作用原理阐述： 西地那非能高度选择性抑制PDE5，PDE5在阴茎海绵体中分布较多。当受到性刺激时，局部会释放NO，NO激活鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，进而导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织。而西地那非抑制PDE5，就可以减少cGMP的降解，维持cGMP的高水平，持续发挥平滑肌松弛作用，帮助阴茎勃起。
西地那非的药代动力学特点
吸收情况： 西地那非口服后吸收迅速，空腹状态下服用，在60分钟左右达到血药浓度峰值。据研究，健康男性口服西地那非100mg后，血药浓度峰值约为3ng/ml。代谢过程： 西地那非主要在肝脏经过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）酶代谢，部分也通过CYP2C9酶代谢，代谢产物无活性。
西地那非的适用与禁忌情况
适用方面： 西地那非主要用于治疗男性勃起功能障碍。对于符合勃起功能障碍诊断标准的男性，在有性刺激的情况下，可发挥促进勃起的作用。禁忌情况： 正在服用硝酸酯类药物的患者禁用西地那非，因为硝酸酯类药物会增强西地那非的降压作用，可能导致严重低血压。另外，对西地那非过敏的患者也禁止使用。还有，患有严重心血管疾病（如不稳定型心绞痛、心力衰竭等）的患者，在未经过医生评估的情况下，不建议使用西地那非，因为性生活可能会加重心血管负担。