大活络丸具有祛风止痛、除湿豁痰、舒筋活络的功效，主要用于治疗缺血性中风引起的偏瘫，风湿痹证（风湿性关节炎）引起的疼痛、筋脉拘急腰腿疼痛及跌打损伤引起的行走不便和胸痹心痛证。
大活络丸是一种纯中药制剂，其主要成分包括蕲蛇、乌梢蛇、威灵仙、两头尖、麻黄、贯众、甘草、羌活、肉桂、广藿香、乌药、黄连、熟地黄、大黄、木香、沉香、细辛、赤芍、没药（制）、丁香、乳香（制）、僵蚕（炒）、天南星（制）、青皮、骨碎补（烫、去毛）、豆蔻、安息香、黄芩、香附（醋制）、玄参、白术（麸炒）、防风、龟甲（醋淬）、葛根、虎胫骨（油酥）、当归、血竭、地龙、水牛角浓缩粉、人工麝香、松香、牛黄、冰片、红参。
方中蕲蛇、乌梢蛇、威灵仙、两头尖祛风通络，散寒止痛；麻黄、羌活、独活、细辛散寒祛湿，解表止痛；肉桂、丁香、藿香、香附、沉香、木香、青皮、乌药、乳香、没药、郁金、赤芍、血竭、地龙、土鳖虫、骨碎补、续断、青皮、苏木、桃仁、莪术、三棱活血通络，消肿止痛；何首乌、熟地黄、龟甲、白芍、当归滋阴补血；人参、白术、茯苓、甘草健脾益气；天南星、制半夏燥湿化痰；全蝎、僵蚕、地龙、穿山甲祛风止痉，化痰散结；麝香、冰片、牛黄、安息香、苏合香开窍醒神，化痰通络；松香、金箔祛风通络，安神定惊。诸药合用，共奏祛风止痛、除湿豁痰、舒筋活络之功。