乙烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。乙烯雌酚在临床上主要用于补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性骨质疏松以及前列腺癌等。此外，乙烯雌酚还可用于妇科手术前给药，以抑制女性体内雌激素水平，防止手术中发生意外。
需要注意的是，乙烯雌酚是一种处方药，必须在医生的指导下使用。长期大量使用乙烯雌酚可能会导致子宫内膜过度增生、子宫出血等不良反应，还可能会增加乳腺癌、子宫内膜癌等疾病的发病风险。此外，孕妇及哺乳期妇女禁用乙烯雌酚，以免引起女性胎儿男性化、男性胎儿女性化等。