祛除黄褐斑较有效的药物主要有氢醌类、维A酸类及氨甲环酸等。其中氢醌是国内外治疗黄褐斑常用药物，其通过抑制酪氨酸酶活性、阻断黑色素合成发挥作用，一般需连续使用数周甚至数月可见效。
氢醌类药物：
氢醌乳膏： 是常见的氢醌制剂，通过抑制酪氨酸酶氧化，干扰黑色素合成过程来减轻色斑。但要注意，使用时可能出现局部刺激症状，如红斑、灼热等，对氢醌过敏者禁用。而且在日晒后可能会加重皮肤反应，所以使用期间需严格防晒。氢醌霜： 同样属于氢醌类，其作用机制与氢醌乳膏类似，使用时要从小面积开始试用，观察有无过敏等不适反应，若出现严重刺激或过敏情况应立即停药。
维A酸类药物：
维A酸乳膏： 可以改善表皮细胞更新，促进角质层脱落，从而有助于淡化黄褐斑。不过，维A酸有光敏性，一般建议晚上睡前使用，使用初期可能会出现皮肤干燥、脱屑等现象，敏感肌肤者要谨慎使用，孕妇及哺乳期女性禁用。阿达帕林凝胶： 也属于维A酸类，对黄褐斑也有一定改善作用，使用时同样要注意避光，且可能引起皮肤刺激，初始使用时可低浓度小范围试用。
氨甲环酸：
氨甲环酸片： 它可以通过抑制纤溶酶原激活物，减少黑色素细胞活性，进而减少黑色素生成。一般需要连续服用数月，部分人服用后可能会出现头痛、恶心等不良反应，有血栓倾向者或有栓塞性疾病病史者禁用。在使用过程中需要定期监测凝血功能等指标。