五苓散的功效为利水渗湿、温阳化气，主要用于治疗膀胱化气不利、水湿内聚所导致的蓄水证，具体表现为小便不利、水肿腹胀、呕逆泄泻、渴不思饮等。其作用机制可能与调节尿量、抗利尿、调节胃肠功能、保肝利胆等有关。
中医认为，五苓散的主要成分泽泻、茯苓、猪苓、白术、桂枝五味中药材均有其独特药效，方中泽泻甘淡性寒，直达肾与膀胱，利水渗湿作用较强，可泻下焦之湿热；茯苓、猪苓淡渗利水，可增强泽泻利水渗湿之力；白术健脾燥湿，协助苓、泽泻祛湿；桂枝性温，可温阳化气，助膀胱气化，以行津液。诸药合用，共奏利水渗湿、温阳化气之功。
现代药理学研究表明，五苓散具有多种作用，包括利尿、调节免疫、抗肝硬化、抗肿瘤、抗氧化、镇静、镇痛等。在临床应用中，五苓散可用于治疗急慢性肾炎、肝硬化腹水、心源性水肿、血管神经性水肿、低蛋白血症、腹泻等多种疾病。
需要注意的是，五苓散虽然是一种常用的中药方剂，但并不是所有人都适合使用。在使用五苓散之前，应该先咨询医生或中医师，以确保其适用症和禁忌症。同时，在使用过程中，应该按照医生或中医师的建议使用，避免自行增减剂量或使用时间。