根据兴奋β2受体解除支气管痉挛的药物主要是β2受体激动剂，如沙丁胺醇、特布他林等。β2受体激动剂能选择性激动气道平滑肌的β2受体，舒张气道平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放，降低微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动等，从而舒张支气管并缓解喘息，作用迅速强大，但维持时间短。
β2受体激动剂按作用时间分为短效（作用维持4~6小时）和长效（作用维持10~12小时）。短效β2受体激动剂适用于支气管哮喘急性发作，按需间歇使用，也可用于运动性哮喘。长效β2受体激动剂适用于支气管哮喘（尤其是夜间哮喘和运动性哮喘）的预防和维持治疗，亦可用于COPD患者。
β2受体激动剂常见的不良反应包括心悸、手抖、低钾血症（尤其在与噻嗪类利尿剂合用时）等，长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节，表现为临床耐药现象，故应与糖皮质激素联合使用，以减少β2受体激动剂的用量，从而减少不良反应。β2受体激动剂禁用于严重的快速性心律失常、低钾血症、肥厚型心肌病患者。
使用β2受体激动剂应注意：
1.仅可按需间歇使用，不可长期、单一使用；
2.如需长期使用，应与糖皮质激素联合使用；
3.应特别注意控制滴速，避免引起严重的心律失常；
4.应密切监测血钾水平，避免出现低钾血症；
5.首次使用β2受体激动剂应在医院内进行，以防止发生严重的不良反应。