“伟哥”一般指“枸橼酸西地那非片”,是一种治疗男性勃起功能障碍的药物。因此,分析如下:
1.药品简介:枸橼酸西地那非片,简称西地那非,是一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂,是治疗勃起功能障碍的口服药物。
2.药品功效:西地那非能够改善阴茎勃起硬度,但它并不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助勃起功能障碍患者恢复正常的勃起功能。
3.药品适用人群:适用于治疗勃起功能障碍的成年男性患者。
4.药品不良反应:
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。
视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
5.用药注意事项:
按推荐剂量服用,不得超量。
建议在性活动前约1小时按需服用,但在性活动前0.5小时~4小时内的任何时候服用均可。
服用西地那非后,可能会出现暂时的视觉异常,因此在用药后8小时内不宜驾驶车辆或操作重型机械。
正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为西地那非的禁忌症。
6.药品禁忌:
对本品中任何成分过敏的患者禁用。
由于已知的西地那非对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药效学】),西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。
7.药品相互作用:
西地那非主要通过细胞色素P4503A4(CYP4503A4)代谢,故其主要的临床相关药物相互作用是通过对这一酶的作用而产生的。
细胞色素P450同功酶3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、阿扎那韦、茚地那韦、奈非那韦、沙奎那韦、泰利霉素)可显著升高西地那非的血药浓度,可能导致严重的不良事件。
细胞色素P450同功酶2C9(CYP2C9)的中度抑制剂(如氟康唑、伏立康唑、氨氯地平、格列吡嗪、华法林),细胞色素P450同功酶2C19(CYP2C19)的弱抑制剂(如奥美拉唑)对西地那非的药代动力学影响较小,但可能增强其疗效。
其他药物对西地那非的作用:体外实验表明,西地那非是一种有效的PDE5同工酶选择性抑制剂,对PDE5的选择性大约为PDE3的10000倍,后者对心肌收缩力和心率有重要调节作用。
8.特殊人群用药:
老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,血药峰浓度(Cmax)增加40%,AUC增加25%,因此需酌情减量。
儿童:西地那非对儿童患者的安全性和疗效尚未确定。
肾功能不全:有轻、中度肾功能不全的患者,西地那非的清除率无明显变化,但严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)患者的清除率降低,血药浓度升高,因此需酌情减量。
肝功能不全:有轻、中度肝功能不全的患者,西地那非的清除率无明显变化,但严重肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者的清除率降低,血药浓度升高,因此需酌情减量。
