奥利司他应该餐时或餐后1小时内口服1粒，如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。
原因：奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，能阻止甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，使其不被吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药需要随餐服用，因为进餐时会促进胆汁分泌，将奥利司他带到作用部位，发挥抑制脂肪吸收的作用。如果不进餐，胆汁不能分泌，该药就无法起效。此外，奥利司他会引起胃肠道不良反应，如油性斑点、胃肠排气增多、脂肪（油）性大便、大便次数增多和大便失禁等，这些不良反应随餐服用可减轻。