复方利多卡因乳膏主要用于皮肤表面的局部麻醉，一般在进行浅层外科手术、皮肤穿刺等操作前1-2小时涂抹于皮肤表面，能起到约1-2小时的麻醉效果。
外科操作前的皮肤麻醉
浅层手术麻醉：在进行如针穿刺、浅层外科手术（像浅表肿物切除等）时，可将复方利多卡因乳膏均匀涂抹在手术部位皮肤，厚度约1.5mm，能有效减轻操作时的疼痛。一般在操作前1-2小时涂抹，可发挥局部麻醉作用。皮肤穿刺麻醉：比如纹身、采血等皮肤穿刺操作前，涂抹复方利多卡因乳膏能降低穿刺带来的疼痛感。通常涂抹面积根据穿刺范围而定，涂抹后能使穿刺时的不适明显减轻。
缓解某些皮肤疾病引起的疼痛
带状疱疹后遗神经痛：对于带状疱疹后遗神经痛患者，在疼痛部位涂抹复方利多卡因乳膏，能在一定程度上缓解疼痛症状。但使用时要注意皮肤有无破损等情况，若皮肤有破损应避免使用。瘙痒症伴有的皮肤刺痛：一些因瘙痒症导致皮肤有刺痛感的患者，外用复方利多卡因乳膏也能起到减轻刺痛的作用。不过使用时需遵循医生指导，根据病情合理使用。
儿童相关操作的局部麻醉辅助
儿童浅表检查操作：在儿童进行如头皮静脉穿刺等浅表检查操作前，可少量使用复方利多卡因乳膏进行局部麻醉辅助。但要注意儿童皮肤娇嫩，使用时需控制用量和涂抹范围，避免引起不良反应。不过2岁以下儿童使用需谨慎，最好在医生评估后使用。儿童小面积皮肤手术：对于儿童的小面积皮肤手术，如小的皮肤赘生物切除等，复方利多卡因乳膏可作为局部麻醉药物使用。但要严格按照儿童的体重等情况谨慎应用，确保安全有效。