乳腺癌靶向药有多种，其中人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌常用的靶向药有曲妥珠单抗等，这类药物能针对HER2阳性肿瘤细胞发挥作用。据临床数据，曲妥珠单抗在HER2阳性乳腺癌的治疗中应用较广泛。
抗HER2类靶向药
曲妥珠单抗： 是最早应用于临床的抗HER2靶向药，通过与HER2受体结合，阻断癌细胞的生长信号传导。一般用于HER2阳性乳腺癌的早期辅助治疗及晚期乳腺癌的治疗。帕妥珠单抗： 可与曲妥珠单抗联合使用，作用机制是阻止HER2二聚体形成，进一步抑制肿瘤细胞生长。通常与曲妥珠单抗和化疗联合用于HER2阳性早期乳腺癌的新辅助治疗等。
雌激素受体阳性类靶向药
他莫昔芬： 是一种选择性雌激素受体调节剂，能竞争性结合雌激素受体，阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用，适用于雌激素受体阳性的绝经前和绝经后乳腺癌患者。氟维司群： 属于雌激素受体下调剂，可下调雌激素受体蛋白，抑制雌激素依赖性肿瘤细胞生长。主要用于既往接受内分泌治疗后病情进展的雌激素受体阳性的晚期乳腺癌患者。
血管内皮生长因子受体类靶向药
贝伐珠单抗： 通过抑制血管内皮生长因子，阻止肿瘤新生血管形成，从而限制肿瘤的营养供应，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。可联合化疗用于晚期乳腺癌的治疗。雷莫西尤单抗： 靶向作用于血管内皮生长因子受体2，同样是通过抑制肿瘤血管生成来发挥抗肿瘤效应，也被应用于乳腺癌的相关治疗中。