他汀类药物主要用于降低血脂、预防心血管疾病等。比如，有研究表明，他汀类药物能使低密度脂蛋白胆固醇（LDL - C）水平降低30%~60%。
降低血脂方面
降低低密度脂蛋白胆固醇：他汀类药物通过抑制胆固醇合成过程中的关键酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG - CoA）还原酶，减少肝脏合成胆固醇，从而显著降低血液中低密度脂蛋白胆固醇的水平。一般来说，对于有高胆固醇血症的患者，使用他汀类药物可以有效降低LDL - C。降低甘油三酯：部分他汀类药物也能轻度降低甘油三酯水平。比如辛伐他汀等，能在一定程度上使甘油三酯有所下降，但效果相对降低LDL - C来说稍弱。
预防心血管疾病方面
预防冠心病：对于已经患有冠心病或者有冠心病高危因素的人群，他汀类药物可以稳定动脉粥样硬化斑块，减少斑块破裂的风险，从而降低心肌梗死等心血管事件的发生风险。有大量临床研究证实，长期服用他汀类药物的冠心病患者，心血管事件发生率明显降低。预防缺血性脑卒中：对于有缺血性脑卒中风险的人群，他汀类药物可以通过调节血脂、稳定血管斑块等作用，降低缺血性脑卒中的发生概率。例如，对于存在颈动脉粥样硬化斑块的人群，使用他汀类药物有助于减少斑块进展，降低脑卒中风险。
其他相关应用方面
治疗糖尿病相关血脂异常：在糖尿病患者中，常常伴有血脂异常，他汀类药物可以用于治疗糖尿病患者的血脂紊乱情况。糖尿病患者合并血脂异常时，使用他汀类药物能综合改善患者的血脂状况，进而降低心血管疾病的发生风险。延缓肾脏疾病进展：对于一些慢性肾脏疾病患者，尤其是合并有高脂血症的患者，他汀类药物也有一定的应用。它可以通过非降脂的作用，如抗炎、保护肾小球等作用，延缓肾脏疾病的进展，但使用时需要在医生的严密监测下进行。