五羟色胺与多种疾病的治疗相关。五羟色胺在抑郁症的治疗中发挥作用，比如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类药物就是通过调节五羟色胺来改善抑郁症状。
用于改善抑郁症
SSRI类药物：像氟西汀等SSRI药物，能抑制突触前膜对五羟色胺的再摄取，增加突触间隙中五羟色胺的含量，从而改善抑郁情绪。一般来说，这类药物需要连续服用几周后才能逐渐看到症状改善。5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）：例如文拉法辛，它同时作用于五羟色胺和去甲肾上腺素两种神经递质的再摄取，对一些伴有焦虑症状的抑郁症患者效果较好。
用于偏头痛治疗
曲坦类药物：部分曲坦类药物能通过作用于五羟色胺受体来缓解偏头痛。比如舒马曲坦，它可以与五羟色胺1B/1D受体结合，收缩脑内血管，减少神经递质的释放，进而减轻偏头痛发作时的疼痛等症状。通常在偏头痛发作早期服用效果较好。麦角胺类药物：麦角胺也能影响五羟色胺系统来发挥缓解偏头痛的作用，不过这类药物可能会有一些副作用，像血管收缩等，使用时需要谨慎评估患者情况。
用于胃肠道功能调节
促胃肠动力药：五羟色胺4受体激动剂可以促进胃肠道的蠕动，比如莫沙必利，它能刺激肠肌间神经丛释放乙酰胆碱，增强胃肠道运动，改善消化不良、早饱、腹胀等症状，一般建议在饭前服用。止泻药物：一些作用于五羟色胺受体的止泻药，如洛哌丁胺，能通过作用于胃肠道的五羟色胺受体，抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动，从而达到止泻的效果，但要注意按照合适的剂量使用，避免过量引起便秘等问题。