沙格列汀片是一种治疗2型糖尿病的药品，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，通过选择性抑制DPP-4而降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其在体内的水平，从而以葡萄糖依赖性的方式增加胰岛素分泌、降低胰高血糖素水平。并且，由于DPP-4可同时降解GLP-1和GIP，使内源性GLP-1和GIP的水平下降，故沙格列汀片还能通过减少GLP-1和GIP的失活而发挥其降糖作用。
2型糖尿病是一种进展性疾病，随着患病时间的延长，胰岛β细胞功能进行性下降。目前临床应用的口服降糖药主要通过促进胰岛素分泌、减轻胰岛素抵抗、改善β细胞功能等机制降低血糖，然而这些药物在长期治疗过程中可能会出现药效降低的情况。而沙格列汀片的作用机制独特，不依赖胰岛β细胞功能，单独使用不增加低血糖风险，也不增加体重，与其他口服降糖药具有互补性，联合用药可进一步改善血糖控制。