单硝酸异山梨酯片主要用于治疗心绞痛，也可用于预防劳力型心绞痛、心肌梗死后的心绞痛等。
心绞痛是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合征。其主要病因是冠状动脉粥样硬化，造成管腔狭窄和心肌供血不足，其次还可因冠状动脉功能性改变（痉挛）导致心肌缺血。劳力或情绪激动、饱食、寒冷、吸烟、心动过速等可增加心肌耗氧量，诱发心绞痛。
单硝酸异山梨酯片为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回心血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减低心脏前后负荷，从而减少心肌耗氧量；同时还可扩张动脉血管，降低外周阻力，从而使血压下降。此外，单硝酸异山梨酯还可能通过扩张冠脉，促进侧支循环的形成而改善心肌供血。
需要注意的是，使用单硝酸异山梨酯片可能会出现头痛、低血压、皮肤潮红等不良反应，因此，患者应在医生的指导下使用，并严格按照医嘱用药。