奥利司他的主要成分就是奥利司他。奥利司他是一种强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过抑制胃肠道中的脂肪酶，阻止三酰甘油水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，减少肠道对膳食中脂肪（约30%）的吸收，促使脂肪排出体外。
药物的作用机制
抑制脂肪酶： 奥利司他能与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活，从而发挥抑制脂肪酶的作用。这样就阻止了食物中脂肪的分解吸收，让脂肪随粪便排出。
药物的代谢情况
在体内的过程： 奥利司他口服后很少被吸收，口服给药后87%的奥利司他被排泄，其中97%是原形奥利司他。奥利司他及其代谢产物主要通过粪便排泄出去，仅有少量经尿排泄。
药物的适应症与禁忌人群
适应症方面： 奥利司他适用于肥胖症患者和伴发危险因素（如高血压、糖尿病和高脂血症）的超重患者。它可以帮助控制体重，减少因肥胖带来的相关健康风险。禁忌人群情况： 对奥利司他或药物制剂中任何成分过敏的患者禁用；慢性吸收不良综合征、胆汁淤积症患者禁用；器质性肥胖患者（如甲状腺功能减退）禁用。此外，孕妇禁用奥利司他，因为目前还不明确奥利司他对胎儿是否有影响。