四代头孢菌素类药物主要包括头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利等。这类药物对革兰氏阳性菌的抗菌作用较第一代、第二代头孢菌素弱，对革兰氏阴性菌的抗菌作用则较强，对β-内酰胺酶稳定。
需要注意的是，使用头孢菌素类药物期间及停药7天内，应避免摄入含酒精的饮品或药物，以免发生戒酒硫样反应，出现头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、面部潮红、结膜充血、视物模糊、头颈部血管剧烈疼痛、血压下降、呼吸困难、心律失常、心肌梗死、急性肝损伤、惊厥，甚至死亡等严重不良反应。此外，对头孢菌素类药物过敏者禁用；过敏体质者、肾功能不全者、有胃肠道疾病史者慎用；与其他药物同时使用时，也可能发生相互作用，需要在医生的指导下谨慎使用。