一、药物基本信息
单硝酸异山梨酯注射液属于硝酸酯类药物,主要用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
二、药理作用
通过释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,进而松弛血管平滑肌,扩张外周血管,包括冠状动脉、外周动脉、脑血管等,从而改善心肌缺血、减轻心脏前后负荷等。有研究表明,它能增加冠状动脉血流量,尤其对痉挛的冠状动脉作用更明显。
三、药代动力学
静脉注射单硝酸异山梨酯后,迅速分布到全身组织,其血浆蛋白结合率低,在肝脏代谢,主要代谢产物为2-羟单硝酸异山梨酯和5-羟单硝酸异山梨酯,代谢产物大部分经肾脏排泄。不同年龄人群因肝肾功能等差异,药代动力学可能有所不同,老年人肝肾功能减退,药物代谢和排泄减慢,可能需要调整剂量;儿童由于肝肾功能未发育完善,使用需谨慎评估。
四、临床应用
1.心绞痛发作的治疗:可缓解心绞痛症状,通过扩张冠状动脉,增加心肌供血供氧来发挥作用。对于有明确心绞痛病史的患者,在发作时可使用该注射液。
2.慢性心力衰竭的辅助治疗:与洋地黄及(或)利尿剂合用,通过扩张血管减轻心脏前后负荷,改善心力衰竭患者的症状和心功能。对于不同年龄、性别的心力衰竭患者,只要符合用药指征均可考虑使用,但需根据患者具体情况评估剂量等。比如老年心力衰竭患者,由于其生理功能的特殊性,更要密切监测用药反应。
五、不良反应及注意事项
1.不良反应
-头痛:较为常见,是由于血管扩张引起,一般在用药过程中可逐渐适应。
-低血压:可能出现头晕、乏力等症状,尤其在患者卧位或体位突然改变时易发生。对于有体位性低血压病史的患者需特别注意。
-面部潮红:血管扩张导致,一般不影响治疗,但可能影响患者舒适度。
2.注意事项
-用药过程中需密切监测血压、心率等生命体征。对于老年人、低血压患者等特殊人群,监测要更频繁。
-与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用可加强本类药物的降血压作用,需谨慎联用。
-急性循环衰竭、严重低血压(收缩压<90mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎或心包填塞、严重贫血、青光眼、颅内压增高者禁用。孕妇及哺乳期妇女用药需权衡利弊。儿童禁用,因为其肝肾功能等不适合使用该药物。