肾结石的治疗并没有绝对“最好”的药，需根据结石情况等选择。一般来说，缓解疼痛常用非甾体抗炎药，如双氯芬酸钠等，能在30 - 60分钟左右起到一定止痛效果。
用于止痛的药物
非甾体抗炎药：双氯芬酸钠是常用的非甾体抗炎药，可通过抑制环氧化酶的活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用，能缓解肾结石引起的肾绞痛等疼痛症状，但可能会有胃肠道不适等副作用。阿片类镇痛药：如哌替啶，适用于疼痛较剧烈的情况，通过与中枢神经系统的阿片受体结合，产生镇痛作用，但要注意可能引起呼吸抑制等风险。
促进结石排出的药物
噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪可增加尿钙排泄，降低尿草酸浓度，有助于预防和辅助治疗含钙结石。一般长期服用时需注意监测血钾等指标。枸橼酸氢钾钠：能增加尿液pH值，降低尿中钙离子浓度，防止结石形成，还可使部分尿酸结石和胱氨酸结石溶解，通常需要长期服用来维持疗效。
针对结石成分的药物
尿酸结石：别嘌醇可抑制尿酸合成，减少尿酸结石形成。但别嘌醇可能会引起过敏等不良反应，用药前需评估患者情况。胱氨酸结石：青霉胺可与胱氨酸结合，形成溶解度较高的复合物，促进胱氨酸排出，但青霉胺有较多副作用，如皮疹、蛋白尿等，使用需谨慎。
特殊人群用药注意
对于儿童肾结石患者，用药需格外谨慎，一般不首选药物排石等激进治疗，多以保守治疗为主，如增加饮水量等；孕妇患有肾结石时，用药要权衡利弊，尽量选择对胎儿影响小的药物，必须在医生严格评估下使用。同时，所有药物治疗都应在医生指导下进行，不能自行随意用药。