褪黑素是人松果体中最早被发现的具有安眠活性的生物物质，褪黑素吃一片大约能睡7-8个小时。
在正常情况下，在黑暗中褪黑素的分泌活动增强，在光亮的环境下即停止分泌。正常人的褪黑素分泌有昼夜的节律变化的，一般是晚上9点左右开始分泌，到凌晨2-3点时是一个高峰。
因为褪黑素是内源性物质，有自己的一种代谢途径，正常来说它的半衰期很短，一般10分钟左右，口服7-8小时就会降到正常人的生理水平，因此给予口服褪黑素一片大约能睡7-8个小时。
褪黑素会随着人年龄的增大而分泌逐渐减少，这有可能就是老年人睡眠时间缩短的原因。口服褪黑素可以帮助生物节律改变的人治疗失眠，同时可能也具有延缓衰老和调节免疫的作用。