阿托伐他汀钙片作用?

文本主要介绍了阿托伐他汀钙片的作用机制、适用病症、使用方法、不良反应和注意事项。该药物是一种羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,主要通过抑制胆固醇合成限速酶HMGCoA还原酶,减少细胞内胆固醇的合成,从而增加LDLR的合成。适用于治疗高胆固醇血症和冠心病,可口服,常用起始剂量为10mg,每日一次,最大剂量为80mg,每日一次。最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍等。用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶,与CYP3A4底物合用时应慎重,主要经肝组织细胞色素P4503A4代谢,与其他降脂药物合用时可能增加肌病发生的危险。

一、阿托伐他汀钙片的作用机制

阿托伐他汀钙片是一种羟甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂,主要通过抑制胆固醇合成限速酶HMGCoA还原酶,减少细胞内胆固醇的合成,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白受体(LDLR)的合成增加,使血清LDLC摄取、分解代谢增加。

二、阿托伐他汀钙片的适用病症

1.高胆固醇血症

原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食控制和其它非药物治疗疗效不满意,应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)升高、载脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。

2.冠心病

冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,阿托伐他汀钙片适用于降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

三、阿托伐他汀钙片的使用方法

1.口服,常用起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。最大剂量为80mg,每日一次。

2.本品可在一天中任何时间服用,进食或非进食时均可。

四、阿托伐他汀钙片的不良反应

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。

3.少见的不良反应有阳痿、失眠。

4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、无力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。

五、阿托伐他汀钙片的注意事项

1.对阿托伐他汀钙片过敏者禁用。活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者禁用。

2.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。

3.有报道称在个别对照临床试验中,少量患者出现无症状性转氨酶升高。因此,如果临床症状提示为药物引起的肝损伤,应立即停用本品。

4.本品与CYP3A4底物合用时应慎重,包括胺碘酮、阿司咪唑、特非那定、环孢菌素、红霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂等。

5.阿托伐他汀钙片主要经肝组织细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢,和其他降脂药物合用时可能增加肌病发生的危险。

6.由于本品可引起肌病和横纹肌溶解,如有剧烈的肌肉疼痛、无力、发热,并伴有CK显著升高时,应考虑为肌病或横纹肌溶解,需立即停药。