盐酸利多卡因葡萄糖注射液的作用主要是用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞、椎管内阻滞时的辅助用药，也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。该药物也可用于癫痫持续状态用其他抗癫痫药无效者及局部或椎管内麻醉。还可用于缓解耳鸣。
需要注意的是，使用盐酸利多卡因葡萄糖注射液可能会出现嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、昏迷及呼吸抑制等不良反应。使用该药物一定要在专业医生的指导下进行，有药物过敏史者、有严重心脏阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者以及癫痫大发作近期有发作史者禁用。