文本主要介绍了甲磺酸多拉司琼的适应症、用法用量、不良反应、注意事项、药物相互作用、规格和贮藏等内容。
甲磺酸多拉司琼是一种强效、高选择性的5HT3受体拮抗剂,临床可用于由放疗、化疗及手术等多种原因引起的恶心和呕吐。其作用机制为选择性地与5HT3受体结合,拮抗内源性致呕物质(包括5HT、多巴胺、乙酰胆碱等)对5HT3受体的激动作用,从而抑制呕吐反射。
一、适应症
1.预防和治疗由细胞毒类药物化疗和放射治疗引起的恶心和呕吐。
2.预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
二、用法用量
1.成人常用量:化疗前1530分钟缓慢静脉注射4mg,随后持续静脉滴注4mg,化疗结束后48小时停止。
2.儿童常用量:一般按体表面积2.2mg/m2计算,于化疗前1530分钟缓慢静脉注射,随后持续静脉滴注,每日1次,连续5天。
三、不良反应
1.常见的不良反应有头痛、便秘、腹泻、头晕、疲劳、嗜睡、腹部不适等。
2.偶见的不良反应有皮疹、发热、注射部位疼痛、低血压、心动过速、心电图异常等。
3.罕见的不良反应有尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常、心房颤动、心房扑动、史蒂文斯约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症等。
四、注意事项
1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女慎用。
3.本品可延长QT间期,且呈剂量依赖性,应避免与可延长QT间期的药物同时使用。
4.本品与其他5HT3受体拮抗剂可能存在交叉过敏反应。
5.本品可能会影响驾驶和操作机器的能力。
五、药物相互作用
1.本品与阿瑞吡坦合用时,可使多拉司琼的AUC增加约70%,Cmax增加约60%,但不影响其Tmax。
2.本品与酮康唑、伊曲康唑等CYP3A4抑制剂合用时,可使多拉司琼的AUC增加约30%,Cmax增加约20%,但不影响其Tmax。
3.本品与利福平、苯妥英钠等CYP3A4诱导剂合用时,可使多拉司琼的AUC减少约70%,Cmax减少约60%,但不影响其Tmax。
六、规格
1mg/支
七、贮藏
遮光,密闭保存。
