治疗2型糖尿病的最佳药物选择需综合多方面因素，一般来说，二甲双胍常被作为初始治疗的首选药物，它能降低肝糖输出，改善外周胰岛素抵抗，大约有30% - 50%的2型糖尿病患者单用二甲双胍就能使血糖控制达标。
二甲双胍类药物
作用机制： 主要通过抑制肝脏葡萄糖的产生，减少肠道对葡萄糖的吸收来发挥降糖作用。它还能改善胰岛素敏感性，不增加体重甚至可能有轻度减重效果。适用人群： 适合大多数2型糖尿病患者，尤其是肥胖的2型糖尿病患者，通常作为一线用药起始治疗。
磺脲类药物
格列本脲： 属于磺脲类，能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但它有发生低血糖的风险，尤其是老年人使用时要谨慎，因为其作用持续时间较长，可能导致夜间低血糖。格列齐特： 同样是磺脲类药物，除了降糖作用外，还对血小板聚集有一定抑制作用，可能对预防糖尿病微血管并发症有一定帮助，但也需要注意低血糖等不良反应。
格列奈类药物
瑞格列奈： 为非磺脲类促胰岛素分泌剂，起效快，作用时间短，可刺激胰岛素的早时相分泌，降低餐后高血糖。它的特点是可以在餐前即刻服用，能更好地模拟生理性胰岛素分泌，低血糖发生风险相对较低，适用于餐后血糖升高为主的患者。那格列奈： 也是格列奈类药物，作用机制与瑞格列奈相似，起效迅速，作用时间短，能有效控制餐后高血糖，且较少引起低血糖，对于一些进餐不规律的患者使用相对方便。
噻唑烷二酮类药物
罗格列酮： 属于噻唑烷二酮类，通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ），增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。它可以改善胰岛素抵抗，但可能会引起水肿、体重增加等不良反应，对于有心力衰竭风险的患者要慎用。吡格列酮： 同样属于该类药物，能提高外周组织对胰岛素的敏感性，降低血糖。不过也可能导致体重增加和水肿等问题，使用时需要密切关注患者的液体潴留情况。