二甲双胍减肥主要通过影响糖代谢来发挥作用，它能抑制肝糖原输出，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，改善胰岛素抵抗，从而间接帮助控制体重。
改善胰岛素抵抗方面
胰岛素抵抗会使身体对胰岛素的敏感性降低，导致血糖不能被有效利用，多余血糖易转化为脂肪储存。二甲双胍可增强胰岛素与其受体的结合，促进葡萄糖的摄取和氧化利用，改善胰岛素抵抗状态，减少脂肪合成。
减少肠道对营养吸收
二甲双胍能抑制肠道对葡萄糖的吸收，延缓碳水化合物在肠道的消化吸收过程，减少热量摄入，进而有助于体重控制。
调节能量代谢
它可以改变机体的能量代谢途径，使机体更多地消耗脂肪等能源物质来供能，而不是依赖葡萄糖，从而促进脂肪分解，达到减肥效果。
对特殊人群的提示
对于患有肝肾功能不全的人群，使用二甲双胍减肥需格外谨慎，因为药物代谢可能受影响，应在医生严格评估后决定是否适用；孕妇及哺乳期女性不建议使用二甲双胍减肥，以免对母婴健康产生不良影响；有酗酒习惯的人使用时也需密切关注身体状况，因为酒精可能与二甲双胍产生相互作用，增加身体负担。