去甲肾上腺素主要作用于心血管系统等方面。它能使血管收缩，尤其是小动脉和小静脉收缩明显，从而升高血压。比如在休克治疗中，它可以暂时提升血压。
在心血管系统的作用
对血管的作用：去甲肾上腺素能强烈收缩血管，使外周阻力增大，血压升高。它主要作用于α受体，使全身血管广泛收缩，以皮肤、黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。对心脏的作用：去甲肾上腺素能使心肌收缩力加强，心率加快，但在整体情况下，由于血压升高，可通过压力感受器反射使心率减慢，其加快心率的作用往往被掩盖。
在休克治疗中的应用
早期休克：在某些休克早期，如感染性休克早期，去甲肾上腺素可以暂时应用，通过收缩血管提升血压，保证心、脑等重要器官的血液供应。但需要注意，使用时要严格掌握剂量和适应证。低排高阻型休克：对于外周血管扩张、阻力降低的低排高阻型休克，去甲肾上腺素能收缩血管，提高外周阻力，改善组织灌注。
在其他方面的潜在作用
对平滑肌的作用：去甲肾上腺素对子宫平滑肌有较弱的收缩作用，对肠道平滑肌的作用不明显，但大剂量时可能引起肠道平滑肌收缩。在药物反应中的作用：在一些药物中毒导致的低血压等情况中，去甲肾上腺素也可能被考虑使用来提升血压，但必须在医生的严密监测下进行，因为其使用不当可能会带来严重的不良反应，如局部组织缺血坏死等。