去甲肾上腺素为α受体激动药，基本作用是兴奋α受体，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。去甲肾上腺素对不同部位血管的作用不同，对皮肤、黏膜血管收缩作用最明显，其次是肾脏血管。激动心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量增加。由于血压升高，反射性地兴奋迷走神经，使心率减慢，心输出量减少。整体来看，去甲肾上腺素的作用结果是血压明显升高。
去甲肾上腺素静脉滴注时间过长、浓度过高或药液外漏，可引起局部缺血坏死，导致肢端剧痛、皮肤苍白、发冷、青紫，甚至引起局部坏死，故应严格控制滴速和浓度。此外，本品强烈的缩血管作用可使重要脏器器官血流减少，肾血流锐减后，易引起肾功能衰竭，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。
孕妇及哺乳期妇女禁用。心律失常、高血压、动脉硬化、无尿患者以及老年人慎用。