雌激素对人体有多方面重要作用。女性体内雌激素水平会随生理周期变化，比如在卵泡期，雌激素水平一般在30 - 400pg/ml左右波动。它对女性生殖系统等有着关键影响。
对生殖系统的作用
促进生殖器官发育：雌激素能促使女性的子宫、输卵管、阴道等生殖器官逐渐发育成熟。例如在青春期，雌激素水平上升会推动子宫从幼稚型逐渐发育为成人型，让子宫肌层增厚，内膜发生周期性变化等。维持月经周期：雌激素参与月经周期的调节。在卵泡期，它促使子宫内膜增殖增厚；到了排卵后，在孕激素协同作用下，为受精卵着床做准备，如果没有受孕，雌激素水平下降，子宫内膜脱落形成月经。
对第二性征的作用
促进乳房发育：青春期时，雌激素能刺激乳腺导管增生，让乳房逐渐隆起发育，使女性拥有丰满的胸部。影响毛发分布：雌激素会影响女性毛发的分布，让女性呈现出不同于男性的毛发分布特征，比如阴毛、腋毛呈女性型分布等。
对骨骼的作用
促进骨量增加：在青春期，雌激素有助于钙的沉积，促进骨骼的生长和骨量的积累，使骨骼变得强壮。一般女性在20 - 30岁左右骨量达到峰值，此时雌激素对维持骨量有重要作用。延缓骨量丢失：绝经后，女性雌激素水平明显下降，骨量丢失速度加快，容易发生骨质疏松。补充雌激素等可以在一定程度上延缓骨量的丢失，降低骨质疏松的发生风险。
对心血管系统的作用
保护心血管：雌激素能改善血管内皮功能，增加血管弹性，降低血液中低密度脂蛋白胆固醇的水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇的水平，从而对心血管系统起到保护作用，降低女性绝经前心血管疾病的发生风险。