最常用的支气管扩张药主要有β₂受体激动剂，比如沙丁胺醇，它能快速舒张支气管平滑肌，一般吸入后几分钟就能起效，缓解哮喘等引起的支气管痉挛。
β₂受体激动剂类
沙丁胺醇： 属于短效的β₂受体激动剂，通过激动气道平滑肌的β₂受体，松弛平滑肌，从而扩张支气管，常用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的病症。特布他林： 也是短效β₂受体激动剂，作用与沙丁胺醇类似，能缓解支气管痉挛，可用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等肺部疾病引起的支气管痉挛。
抗胆碱能药物类
异丙托溴铵： 是一种短效抗胆碱能药物，通过阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经张力而起到舒张支气管的作用，起效相对较慢，但持续时间较长，可用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）引起的支气管痉挛等情况。噻托溴铵： 属于长效抗胆碱能药物，能长效扩张支气管，一天只需吸入一次，可改善COPD患者的肺功能，减轻呼吸困难等症状。
茶碱类药物
氨茶碱： 具有舒张支气管平滑肌的作用，同时还能增强心肌收缩力、增加心输出量等。不过氨茶碱的治疗窗较窄，需要监测血药浓度，以免出现不良反应，常用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的呼吸困难。