硝酸异山梨酯片主要用于治疗冠心病、心绞痛，也可用于心肌梗死后的治疗以及肺动脉高压的辅助治疗等。一般来说，它能通过扩张血管，增加冠状动脉血流量等发挥作用。
治疗冠心病、心绞痛方面的功效
缓解心绞痛发作： 当患者发生心绞痛时，舌下含服硝酸异山梨酯片，通常能在几分钟内发挥作用，扩张冠状动脉，增加心肌的血液供应，从而缓解心绞痛症状。它可以使冠状动脉扩张，尤其是对痉挛的冠状动脉有明显的解除作用，改善心肌的供氧情况。预防心绞痛发作： 对于有冠心病易发作心绞痛的患者，可在活动或情绪激动等可能诱发心绞痛的情况之前服用硝酸异山梨酯片，起到一定的预防心绞痛发生的作用。通过预先扩张血管，为心脏做好准备，减少心绞痛发作的几率。
心肌梗死后治疗中的功效
改善心肌血流灌注： 在心肌梗死后，心脏的部分心肌可能处于缺血状态，硝酸异山梨酯片能扩张血管，包括冠状动脉等，有助于改善梗死周边区域以及全身的血液循环，使心肌能够获得更充足的血液供应，促进心肌功能的恢复，减轻心肌缺血的程度。降低心脏负荷： 它能扩张静脉血管，使血液淤积在外周静脉中，减少回心血量，降低心脏的前负荷；同时也能一定程度上扩张动脉血管，降低心脏的后负荷，这样可以减轻心脏的做功，让心脏在相对轻松的状态下工作，有利于心肌梗死后患者心脏功能的恢复。
肺动脉高压辅助治疗中的功效
降低肺动脉压力： 硝酸异山梨酯片可以通过扩张血管，包括肺动脉血管，使肺动脉的阻力降低，从而降低肺动脉压力。对于一些肺动脉高压患者，配合其他治疗手段使用硝酸异山梨酯片，有助于改善患者的肺动脉高压状况，缓解相关症状，如呼吸困难等。它能使肺动脉血管扩张，增加肺动脉的血流量，改善肺部的血液循环，对肺动脉高压的治疗起到辅助作用。