治疗肺气肿并没有绝对最有效的单一药物，需要根据病情综合用药。一般常用的药物有支气管舒张剂、糖皮质激素等。比如支气管舒张剂中的短效β₂受体激动剂，像沙丁胺醇气雾剂，能在几分钟内起效，缓解气喘等症状，但通常是临时缓解用。而长效的支气管舒张剂如沙美特罗替卡松粉吸入剂，能持续12小时以上舒张支气管，改善肺功能。
支气管舒张剂类药物
β₂受体激动剂： 这类药物可以舒张支气管平滑肌，缓解气流受限。像沙丁胺醇，通过刺激气道平滑肌细胞上的β₂受体，使平滑肌松弛，快速缓解喘息症状，但一般是按需使用，不建议长期单独大量使用。抗胆碱能药物： 例如异丙托溴铵，它能阻断节后迷走神经传出纤维，通过降低迷走神经张力而舒张支气管，与β₂受体激动剂联合使用可增强支气管舒张作用，适用于有吸烟史的肺气肿患者。
糖皮质激素药物
吸入性糖皮质激素： 像布地奈德福莫特罗粉吸入剂，其中的布地奈德属于吸入性糖皮质激素，具有抗炎作用，能减轻气道炎症，减少肺气肿的急性加重次数。不过长期使用可能会有口腔念珠菌感染等不良反应，所以使用后要注意漱口。口服糖皮质激素： 对于重度肺气肿急性加重的患者，可能会短期使用口服糖皮质激素，如泼尼松，但长期口服会有较多副作用，像骨质疏松、血糖升高等，所以一般不长期应用。
祛痰剂类药物
氨溴索： 它可以增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少黏液腺分泌，从而降低痰液黏度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出，有助于改善肺气肿患者痰多的症状，一般可以口服或静脉给药。乙酰半胱氨酸： 该药可以使痰液中的黏蛋白多肽链中的二硫键断裂，降低痰液黏度，适用于痰液黏稠不易咳出的肺气肿患者，有口服制剂也有雾化剂型。