肺气肿的治疗需根据病情选择合适药物，目前常用的药物有支气管扩张剂、糖皮质激素等。一般来说，支气管扩张剂能快速缓解气短等症状，像沙丁胺醇气雾剂，可在数分钟内起效，缓解发作性的气短，不过这类药物多是按需使用。
支气管扩张剂类药物
β₂受体激动剂： 像沙丁胺醇、特布他林等。沙丁胺醇有气雾剂和口服制剂，气雾剂能快速舒张支气管平滑肌，缓解喘息症状，但一般每次使用不超过6 - 8喷，过量使用可能会引起心悸等不良反应。抗胆碱能药物： 常用的有异丙托溴铵，它通过阻断迷走神经通路，减少支气管痉挛，作用持续时间相对较长，可用于慢性阻塞性肺疾病（肺气肿常属于慢阻肺范畴）患者的维持治疗，能改善患者的肺功能。
糖皮质激素相关药物
吸入性糖皮质激素： 如布地奈德福莫特罗粉吸入剂，它是糖皮质激素与长效β₂受体激动剂的复合制剂，一方面糖皮质激素能减轻气道炎症，另一方面长效β₂受体激动剂舒张支气管，两者协同作用，长期使用可以减少急性加重的频率，一般需要长期规律使用。不过长期使用吸入性糖皮质激素可能会有口腔真菌感染等不良反应，使用后需漱口。口服糖皮质激素： 对于急性加重期的肺气肿患者，可能会短期使用泼尼松等口服糖皮质激素，能快速减轻炎症反应，但长期口服会有较多副作用，如骨质疏松、血糖升高、免疫力下降等，所以一般不长期使用。
祛痰药
氨溴索： 它可以增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少黏液腺分泌，从而降低痰液黏度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。成人一般每天3次，每次30mg，它的安全性较好，不良反应较少，偶有胃肠道不适等。乙酰半胱氨酸： 能使痰液中的黏蛋白多肽链中的二硫键断裂，降低痰液黏度，适用于痰液黏稠不易咳出的患者，有口服制剂和雾化剂型，雾化吸入时起效相对较快。