控制哮喘急性发作的首选药物是β2受体激动剂。β2受体激动剂主要通过激动气道平滑肌和肥大细胞表面的β2受体，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等，起到舒张气道、快速平喘的作用。其代表药物有沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗等。
β2受体激动剂可采用吸入、口服或静脉注射等方式给药，其中吸入法是目前常用的方法。吸入治疗具有起效快、用药剂量小、不良反应少等优点，患者易于接受。在急性发作时，应首选吸入沙丁胺醇或特布他林气雾剂等短效β2受体激动剂进行治疗。如果症状严重，可在第1小时内每20分钟吸入1次，随后根据病情每1-4小时重复吸入1次。如果症状无缓解，应及时就医或拨打急救电话。
需要注意的是，β2受体激动剂应在医生的指导下使用，严格掌握剂量和使用方法，避免长期、大量使用，以防出现心律失常、低钾血症等不良反应。同时，哮喘患者还应随身携带沙丁胺醇气雾剂等急救药物，以备不时之需。