心绞痛常用的有效药物主要有硝酸酯类、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等。其中硝酸酯类药物起效较快，一般舌下含服硝酸甘油1-2分钟就能缓解疼痛，不过它只能临时缓解症状。
硝酸酯类药物
硝酸甘油： 通过扩张冠状动脉，增加心肌供血来缓解心绞痛。一般舌下含服，1-2分钟可起效，但作用持续时间较短。硝酸异山梨酯： 可以口服或静脉给药，能扩张冠状动脉和外周血管，减少心肌耗氧量，作用持续时间相对较长。
β受体阻滞剂
普萘洛尔： 能减慢心率、降低血压，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛。但哮喘患者禁用，因为它可能会诱发哮喘发作。美托洛尔： 同样能降低心肌耗氧量，对伴有高血压、心律失常的心绞痛患者较为适用，不过严重心动过缓患者不宜使用。
钙通道阻滞剂
硝苯地平： 能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，还能扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。不过部分患者服用后可能会出现面部潮红、头痛等不良反应。氨氯地平： 作用持久，每天服用一次就能起到降压和缓解心绞痛的作用，对血管选择性较高，不良反应相对较少。
其他药物
曲美他嗪： 可以通过调节心肌代谢来改善心肌缺血，适用于心绞痛的辅助治疗，尤其适合不能使用β受体阻滞剂等药物的患者。但严重肾功能不全患者需要谨慎使用。雷诺嗪： 能缓解心绞痛症状，主要用于对其他药物不耐受或效果不佳的患者，不过使用时要注意监测肝功能。