治疗偏头痛常用的药物有非甾体抗炎药、曲坦类药物和麦角胺类药物等。一般来说，非甾体抗炎药如布洛芬等，约有60% - 70%的偏头痛患者服用后能得到缓解。
非甾体抗炎药
布洛芬： 通过抑制环氧化酶（COX）的活性，减少前列腺素合成，从而减轻疼痛。它对轻至中度的偏头痛有一定疗效，适用于大部分偏头痛发作时的止痛。但有消化道溃疡病史的患者要慎用，因为可能会加重溃疡病情。阿司匹林： 同样是抑制COX，发挥解热、镇痛、抗炎作用。不过哮喘患者使用时需谨慎，因为可能诱发哮喘发作。
曲坦类药物
舒马曲坦： 能选择性激动5 - 羟色胺（5 - HT）1B/1D受体，收缩脑血管，减少血管扩张所致的偏头痛。它起效相对较快，但有缺血性心脏病病史的患者禁止使用，因为可能会引发心脏缺血事件。利扎曲坦： 也是作用于5 - HT受体，缓解偏头痛症状。然而，严重肝肾功能不全的患者要遵医嘱使用，因为药物代谢可能会受影响。
麦角胺类药物
麦角胺咖啡因片： 麦角胺能使脑血管收缩，咖啡因可增强麦角胺的作用。但这类药物不能频繁使用，否则可能会导致药物过量性头痛，而且孕妇禁用，因为可能会对胎儿造成不良影响。
预防性用药
对于频繁发作（每月发作2次以上）的偏头痛患者，可能需要使用预防性药物。比如普萘洛尔，它是β受体阻滞剂，通过阻断β受体，减少去甲肾上腺素释放，从而预防偏头痛发作。但支气管哮喘患者禁用，因为会加重哮喘。丙戊酸钠也可用于预防性治疗，它能稳定神经细胞膜，抑制神经元异常放电。不过，使用丙戊酸钠时要定期监测肝功能，因为可能会引起肝功能损害。