类风湿性关节炎目前并没有绝对的首选药，不过常用的有甲氨蝶呤，它是治疗类风湿性关节炎的基础用药之一，多数患者开始治疗时会首选甲氨蝶呤，而且甲氨蝶呤一般每周服用一次。
传统合成改善病情抗风湿药
甲氨蝶呤： 是常用的基础用药，能抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，从而抑制细胞的增殖。一般每周服用一次，但要注意定期监测血常规和肝功能等指标。来氟米特： 可抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。它起效相对较快，也常被用于类风湿性关节炎的治疗，同样需要监测肝功能等。
生物制剂
肿瘤坏死因子拮抗剂： 比如依那西普、英夫利西单抗等。这类药物能特异性地与肿瘤坏死因子结合，阻断其与细胞表面受体的相互作用，从而发挥抗炎作用。不过使用前需要评估患者的感染等情况，因为可能会增加感染的风险。白细胞介素 - 6 拮抗剂： 如托珠单抗，主要针对白细胞介素 - 6 发挥作用，能有效缓解类风湿性关节炎患者的症状，同样在使用前要排查感染等禁忌证。
小分子靶向药物
托法替布： 是一种 Janus 激酶抑制剂，通过抑制 Janus 激酶信号传导，从而抑制细胞因子的产生和信号传导。它可以口服，能改善类风湿性关节炎患者的病情，但也需要关注感染等不良反应的发生情况。
糖皮质激素
短期小剂量应用： 在类风湿性关节炎急性发作期，对于有严重关节肿痛等症状的患者，可短期使用小剂量糖皮质激素，如泼尼松等，能迅速缓解症状。但长期大剂量使用糖皮质激素会带来较多副作用，像骨质疏松、感染风险增加、血糖升高等，所以不能作为首选的长期用药。