乳腺癌靶向药物主要包括人表皮生长因子受体-2（HER-2）抑制剂等。例如，曲妥珠单抗是常用的HER-2抑制剂，大约有60%左右的HER-2阳性乳腺癌患者对曲妥珠单抗治疗有效。
HER-2抑制剂类靶向药
曲妥珠单抗： 通过与HER-2受体结合，阻断癌细胞的生长信号传导，常用于HER-2阳性的乳腺癌患者，能显著提高患者的生存期和生存质量。帕妥珠单抗： 与曲妥珠单抗作用机制不同，它可以结合HER-2受体的另一个位点，与曲妥珠单抗联合使用，进一步抑制癌细胞生长，对于HER-2阳性乳腺癌的治疗效果更好。
雌激素受体拮抗剂类靶向药
他莫昔芬： 是一种选择性雌激素受体调节剂，主要用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，可阻断雌激素与癌细胞的结合，抑制癌细胞生长。一般需要长期服用，服用时间可能长达5年甚至更久。托瑞米芬： 作用与他莫昔芬类似，也适用于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，其不良反应相对较轻，但也需要在医生指导下使用，根据患者具体情况确定用药疗程。
血管内皮生长因子抑制剂类靶向药
贝伐珠单抗： 通过抑制血管内皮生长因子，阻止肿瘤新生血管的形成，从而切断肿瘤的营养供应，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。在晚期乳腺癌的治疗中应用较多，但使用时需要密切监测是否出现高血压、蛋白尿等不良反应。雷莫西尤单抗： 也是一种血管内皮生长因子抑制剂，可结合血管内皮生长因子受体-2，抑制肿瘤血管生成，对部分乳腺癌患者有一定的治疗效果，使用过程中同样要关注相关不良反应的发生。