乳腺癌靶向药有多种，其中人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌常用的靶向药有曲妥珠单抗等，这类药物通过特异性结合HER2受体发挥作用，临床应用中约有60%左右的HER2阳性乳腺癌患者能从曲妥珠单抗治疗中获益。
抗HER2类靶向药
曲妥珠单抗： 是最早应用于临床的抗HER2靶向药，通过与HER2受体结合，阻断肿瘤细胞的生长信号传导，可单独使用或与化疗联合用于HER2阳性乳腺癌的治疗。帕妥珠单抗： 与曲妥珠单抗作用机制不同，它可以结合HER2受体的另一个位点，阻止HER2形成二聚体，从而抑制肿瘤细胞生长。通常与曲妥珠单抗和化疗联合用于早期和转移性HER2阳性乳腺癌的治疗。
雌激素受体靶点类靶向药
他莫昔芬： 属于选择性雌激素受体调节剂，通过与雌激素竞争结合肿瘤细胞内的雌激素受体，阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用，适用于雌激素受体阳性的早期乳腺癌患者，可降低复发风险，提高无病生存期。氟维司群： 是一种雌激素受体下调剂，可结合雌激素受体并使其降解，从而阻断雌激素对肿瘤细胞的作用。主要用于雌激素受体阳性、经内分泌治疗后进展的晚期乳腺癌患者。
血管生成抑制剂类靶向药
贝伐珠单抗： 通过抑制血管内皮生长因子（VEGF），阻断肿瘤血管的生成，从而限制肿瘤的营养供应和转移。可与化疗联合用于转移性乳腺癌的治疗，但使用时需注意可能出现高血压、蛋白尿等不良反应。雷莫西尤单抗： 靶向作用于血管生成相关的靶点，通过抑制VEGF受体2的激活，减少肿瘤血管生成。在乳腺癌治疗中，可与化疗联合用于特定类型的转移性乳腺癌患者。