异丙肾上腺素是一种β受体激动剂，主要通过作用于肾上腺素能受体发挥作用。它对β₁和β₂受体都有强大的激动作用，几乎无α受体激动作用。
对心脏的作用机制
正性肌力与正性频率：异丙肾上腺素能激动心脏β₁受体，产生正性肌力作用，增强心肌收缩力，增加心输出量。同时，它还能加快心率，提高房室传导速度，使心脏的收缩和舒张活动加快。例如，能使窦房结的自律性提高，从而加速心率。
对血管和血压的作用机制
对血管的影响：它主要作用于骨骼肌血管β₂受体，使血管扩张，尤其是骨骼肌血管舒张明显。而对冠状血管有舒张作用，能增加冠脉血流量。不过，由于它对β受体的激动，会使外周血管阻力降低。对血压的影响：小剂量静脉滴注时，收缩压升高，而舒张压降低，脉压差增大；大剂量使用时，可能会导致血压急剧下降，这是因为外周血管过度扩张，血压明显降低。
对支气管平滑肌的作用机制
舒张支气管平滑肌：异丙肾上腺素激动支气管平滑肌的β₂受体，使支气管平滑肌舒张，缓解支气管痉挛。这对于缓解支气管哮喘等疾病的发作有重要作用。它能解除支气管平滑肌痉挛，增加气道的通气量，改善呼吸困难的症状。
对代谢的影响机制
促进代谢：异丙肾上腺素能激动β受体，促进糖原分解和脂肪分解，使血糖升高，血中游离脂肪酸含量增加，基础代谢率提高。这是因为它加速了体内的物质代谢过程，促进了能源物质的分解利用。