类风湿关节炎常用的有效药物包括改善病情抗风湿药、生物制剂等。一般来说，甲氨蝶呤是常用的基础用药，约70%的患者使用后病情能得到一定控制。
改善病情抗风湿药
甲氨蝶呤： 是类风湿关节炎治疗的基石药物，能抑制细胞内二氢叶酸还原酶，阻止嘌呤合成，从而抑制细胞增殖。它起效相对较慢，通常需1 - 2个月显效。来氟米特： 通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，发挥抗炎作用。它的半衰期较长，一般每天服用一次。
生物制剂
肿瘤坏死因子拮抗剂： 如依那西普，能特异性结合肿瘤坏死因子 - α，阻断其与细胞表面受体结合，减轻炎症反应。需要皮下注射，通常每周1 - 2次。白细胞介素 - 6拮抗剂： 托珠单抗可抑制白细胞介素 - 6信号传导，缓解关节肿胀、疼痛等症状。一般是每4周静脉输注一次。
糖皮质激素
短效糖皮质激素： 如泼尼松，能迅速减轻关节炎症、肿胀和疼痛，但不能根治疾病。通常小剂量短疗程使用，比如每日剂量一般不超过10mg泼尼松当量。局部应用糖皮质激素： 对于单关节或少关节受累的情况，可关节腔内注射糖皮质激素，能快速缓解局部炎症，但不宜多次频繁注射，一般1年内注射次数不宜超过3 - 4次。
植物药制剂
雷公藤多苷： 具有抗炎及免疫抑制作用，能抑制T、B淋巴细胞功能，减少抗体生成。但它可能会引起胃肠道不适等不良反应，需要在医生监测下使用，一般每日剂量为30 - 60mg，分3次服用。白芍总苷： 能调节机体免疫功能，改善类风湿关节炎患者的症状和体征。通常每次服用0.6g，每日3次。