地高辛属于中效强心苷类药物，其对心脏的作用体现为正性肌力作用、减慢心率以及抑制心脏传导。具体来说：
一、正性肌力作用：地高辛能够选择性地与心肌细胞膜钠-钾ATP酶结合并抑制该酶活性，致使心肌细胞膜内外钠-钾主动耦联转运受到损害，进而使得心肌细胞内钠离子浓度上升，这样就会让肌膜上钠-钙交换趋向活跃，使细胞浆内钙离子增多，肌浆网内钙离子储量也随之增加，当心肌兴奋时便有更多的钙离子释放；而心肌细胞内钙离子浓度的增高，能激动心肌收缩蛋白，从而增强心肌收缩力，这便是其治疗心力衰竭的主要药理作用机制。
总之，地高辛通过上述作用机制来发挥其对心脏的功效。