癌性疼痛的止疼药有多种，根据疼痛程度不同选择不同药物。一般轻度癌性疼痛可选用非甾体类抗炎药，如布洛芬等，约有50%左右的轻度癌痛患者使用这类药物能得到较好缓解。
非甾体类抗炎药
作用机制： 通过抑制环氧化酶（COX）的活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛、解热作用。适用情况： 适用于轻度癌性疼痛，像骨转移等引起的轻至中度疼痛。但这类药物有一些注意事项，比如长期使用可能会引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、溃疡等，还可能影响肾功能，有消化道溃疡病史或肾功能不全的患者要谨慎使用。
阿片类镇痛药
弱阿片类药物： 可待因是常见的弱阿片类药物，它适用于中度癌性疼痛，一般是在非甾体类抗炎药效果不佳时使用。不过可待因也有禁忌，比如呼吸抑制患者禁用，同时它可能会引起便秘等不良反应。强阿片类药物： 吗啡是经典的强阿片类药物，适用于中重度癌性疼痛。它通过与中枢神经系统的阿片受体结合，产生镇痛作用。但使用吗啡时要注意，可能会引起嗜睡、呼吸抑制等严重不良反应，而且对于呼吸功能不全的患者是禁用的，同时要警惕药物的耐受性和依赖性问题。
辅助镇痛药物
抗抑郁药： 如阿米替林，可用于伴有神经病理性疼痛的癌性疼痛患者。它除了有抗抑郁作用外，还能起到辅助镇痛的效果，但使用时要注意可能出现的嗜睡、口干等不良反应，老年患者使用要特别注意心脏方面的影响。抗惊厥药： 加巴喷丁可用于神经病理性疼痛的癌性疼痛，能减轻神经痛症状。不过使用加巴喷丁可能会有头晕、嗜睡等不良反应，肾功能不全的患者需要调整剂量。