去甲肾上腺素主要作用是收缩血管，升高血压。它能使小动脉和小静脉收缩，其中以皮肤、黏膜血管收缩最明显，对肾脏血管也有收缩作用。
在心血管系统的作用
对血管的作用：去甲肾上腺素能强烈收缩血管，尤其是小动脉和小静脉。比如它会使皮肤、黏膜血管明显收缩，其次是对肾脏血管的收缩作用。通过收缩血管，可增加外周阻力，从而升高血压。对心脏的作用：去甲肾上腺素在整体情况下，由于血压升高，可通过刺激颈动脉窦和主动脉弓压力感受器，反射性地引起心率减慢。但在离体心脏实验中，去甲肾上腺素可使心率加快，心肌收缩力加强。不过在正常生理状态下，整体的血压反射会掩盖对心脏的直接作用。
在休克治疗中的应用相关作用
早期休克：在某些休克早期，如感染性休克早期的低排高阻型休克，去甲肾上腺素可以暂时应用。通过收缩血管，提升血压，保证心、脑等重要器官的血液供应。但需要注意，使用时要谨慎评估，因为如果血管过度收缩可能会加重组织缺血缺氧。休克晚期：一般不推荐单纯使用去甲肾上腺素来治疗休克晚期，因为此时往往已经存在微循环障碍等复杂情况，过度收缩血管可能进一步损害组织器官。
在局部应用时的情况
局部血管收缩：当局部使用含去甲肾上腺素的注射液时，可使局部血管收缩，减少局部组织的血流。例如在鼻黏膜和牙龈出血时，使用含有去甲肾上腺素的棉片压迫出血部位，利用其收缩血管的作用达到止血目的。但要注意不能大面积长时间局部应用，以免引起局部组织缺血坏死。