治疗腰肌劳损并没有绝对最好的药，常用的药物主要有非甾体抗炎药、肌肉松弛剂等。一般来说，非甾体抗炎药能起到消炎止痛的作用，常见的有布洛芬等，可在一定程度上缓解腰肌劳损带来的疼痛不适，不过具体效果因个体差异有所不同。
非甾体抗炎药类
口服非甾体抗炎药：像布洛芬缓释胶囊，它通过抑制环氧化酶（COX）的活性，减少前列腺素合成，从而减轻炎症和疼痛。不过，有消化道溃疡病史的患者要慎用，因为它可能会加重消化道溃疡风险。外用非甾体抗炎药：比如双氯芬酸二乙胺乳胶剂，直接涂抹在腰部疼痛部位，能透过皮肤渗透到炎症区域，达到消炎止痛效果，相对口服药来说，全身副作用可能更小，但皮肤有破损或过敏时不能用。
肌肉松弛剂类
氯唑沙宗片：它可以作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛的多突触反射，缓解腰肌劳损引起的肌肉紧张。但服用后可能会有嗜睡等不良反应，开车或操作机械的人要注意，用药期间避免进行这些活动。乙哌立松片：能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌，放松骨骼肌，改善肌肉紧张状态。不过，肝功能障碍者要慎用，使用时需遵医嘱监测肝功能。
中药类
活血止痛类中药：像腰痛宁胶囊，由多种中药组成，具有消肿止痛、疏散寒邪、温经通络的功效，对腰肌劳损引起的疼痛、麻木等有一定缓解作用。不过，孕妇、小儿及心脏病患者忌用，服用时要用黄酒兑少量温开水送服。补肾壮骨类中药：例如金匮肾气丸，对于因肾虚引起的腰肌劳损有一定调理作用，能起到补肾助阳的效果。但感冒发热病人不宜服用，服药期间要忌房欲、气恼。