奥利司他是一种长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，能阻止甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，使其不被吸收，从而减少热量摄入，控制体重。奥利司他还能抑制脂肪细胞中的脂肪贮存，诱导脂肪细胞的凋亡，使其数量减少。
奥利司他主要用于肥胖症或体重超重（体重指数≥24）患者的治疗。奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率。
奥利司他的主要不良反应为油性斑点，胃肠排气增多，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加，发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后可改善。较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。
奥利司他是处方药，需要在医生的指导下使用。使用奥利司他期间，应注意与其他药物的相互作用，避免同时使用奥利司他和贝特类降脂药（如吉非贝齐），因为可能会增加严重肝损害的风险。奥利司他可能会影响某些维生素的吸收，建议在服用奥利司他的同时补充复合维生素。
奥利司他的安全性和有效性已经得到了广泛的验证，是一种有效的减肥药。但是，奥利司他也有一些局限性，如需要配合低脂肪饮食才能发挥最佳效果，可能会影响某些药物的吸收，以及有一定的胃肠道不良反应。因此，在使用奥利司他之前，应该咨询医生，评估自己的健康状况和减肥需求，权衡利弊，做出明智的选择。