降低转氨酶的药物选择取决于导致转氨酶升高的原因。比如由病毒性肝炎引起转氨酶升高，常用的有甘草酸制剂等；若是药物性肝损伤导致，可能会用到还原型谷胱甘肽等，但不存在绝对最快的单一药物，需针对病因选药。
一、病毒性肝炎导致转氨酶高
若因乙肝病毒等引发肝炎使转氨酶升高，可选用甘草酸二铵等药物，它能通过稳定细胞膜等作用来降低转氨酶，但起效时间因个体差异和病情轻重有所不同，一般规范用药后数周可能见到转氨酶下降情况，不过需在医生指导下针对乙肝病毒进行抗病毒等综合治疗。
二、药物性肝损伤致转氨酶高
当因服用特定药物出现肝损伤使转氨酶升高时，还原型谷胱甘肽可参与体内代谢，对药物性肝损伤有一定修复作用辅助降低转氨酶，通常停用可疑药物并使用此类药物后，经一定时间观察转氨酶会逐步下降，但具体恢复速度与药物损伤程度等相关。
三、脂肪肝引发转氨酶高
对于脂肪肝导致的转氨酶升高，一般先建议通过调整生活方式，如合理饮食、增加运动等非药物干预，在生活方式调整基础上可辅助用多烯磷脂酰胆碱等药物，经过数周甚至数月的生活方式改善及可能的药物辅助，转氨酶会逐渐下降，因为脂肪肝的改善是个循序渐进的过程。
四、自身免疫性肝病致转氨酶高
自身免疫性肝病引起转氨酶升高时，可能会用到熊去氧胆酸等药物，其起效时间相对较慢，往往需要数周甚至更长时间来调节机体免疫等从而使转氨酶逐步下降，且不同病情严重程度的患者恢复速度有差异。
特殊人群方面，孕妇若出现转氨酶升高情况，用药需格外谨慎，应先明确病因，尽量优先选择对胎儿影响小的方式，如先通过合理饮食等观察，必要时在医生严格评估下谨慎选用对胎儿相对安全的药物来降低转氨酶；儿童出现转氨酶升高，首先要查找原因，多数先考虑非药物干预，如排查是否因感染等引起，若需用药要选用儿童适用且安全的药物，严格遵循儿童用药的相关原则来进行处理。