抗利尿激素的作用机制主要是通过与肾远曲小管和集合管的受体结合，激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP水平升高，进而激活蛋白激酶A，导致细胞膜上的水通道蛋白插入，增加水的通透性，促进水的重吸收。
此外，抗利尿激素还可以通过调节肾脏对钠的重吸收，间接影响水的重吸收。当体内水分减少时，抗利尿激素分泌增加，促进肾脏对水分的重吸收，减少尿液的排出，从而维持体内水分的平衡；反之，当体内水分过多时，抗利尿激素分泌减少，肾脏对水分的重吸收减少，尿液排出增加，以保持体内水分的平衡。
需要注意的是，抗利尿激素的分泌和作用受到多种因素的调节，包括血浆晶体渗透压、循环血量、动脉血压等。此外，抗利尿激素的异常分泌或作用异常可能导致多种疾病，如尿崩症等。因此，对于抗利尿激素的生理作用和相关疾病，需要在医生的指导下进行诊断和治疗。