头孢菌素类抗生素是广泛使用的一类抗生素。根据其发明年代的先后和抗菌性能的不同，可将头孢菌素分为五代。
第一代头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道和尿路感染。其特点是对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰阴性菌的作用较差。常用的有头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定等。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相仿或略差，而对革兰阴性菌的作用较第一代头孢菌素为强。部分药物如头孢呋辛尚可用于治疗淋病。常用的有头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛等。
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。常用的有头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮等。其中头孢他啶和头孢哌酮对绿脓杆菌的作用很强。
第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟。本代产品对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素。对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强。
第五代头孢菌素目前主要开发用于抗耐药的金葡菌感染，代表药物为头孢洛林酯和头孢吡普。
需要注意的是，使用头孢菌素类药物前需要进行过敏试验，对头孢菌素类药物过敏者禁用，过敏体质者慎用。同时，使用头孢菌素类药物期间及停药7天内，应避免饮酒或服用含有乙醇的药物、食物，如藿香正气水、酒心巧克力等，以免发生双硫仑样反应。此外，头孢菌素类药物与其他药物之间也可能发生相互作用，因此在使用前应告知医生正在使用的其他药物。