肾结石的药物治疗需根据具体情况选择，一般来说，缓解疼痛常用非甾体抗炎药等，促进结石排出可使用α受体阻滞剂等。通常每天肾结石患者饮水量应达到2000~3000毫升以上，有助于小结石的排出。
一、缓解疼痛的药物
非甾体抗炎药： 如双氯芬酸等，这类药物可以通过抑制前列腺素的合成，起到抗炎、镇痛的作用，能缓解肾结石引起的肾绞痛症状。不过，有消化道溃疡病史的患者要慎用，因为这类药物可能会加重消化道溃疡的病情。阿片类镇痛药： 对于疼痛较为剧烈的肾结石患者，可能会用到阿片类镇痛药，像哌替啶等。但阿片类药物可能会引起恶心、呕吐、便秘等不良反应，而且长期使用有产生依赖的风险，所以需要在医生严格评估下使用。
二、促进结石排出的药物
α受体阻滞剂： 常用的有坦索罗辛等。它可以松弛输尿管平滑肌，从而促进结石的排出。一般来说，对于直径小于6毫米的结石，有一定的促进排出作用。不过，使用这类药物时要注意可能会出现头晕、血压下降等不良反应，尤其是低血压患者要谨慎使用。利尿剂： 比如氢氯噻嗪等，它可以增加尿液的排出量，进而稀释尿液，减少晶体沉积，在一定程度上有助于小结石的排出。但长期使用利尿剂可能会导致电解质紊乱，像低钾血症等，所以用药期间需要监测电解质情况。
三、溶石相关药物
枸橼酸氢钾钠： 可以碱化尿液，对于尿酸结石和胱氨酸结石有一定的溶解作用。一般需要长期服用，而且在服用过程中要定期监测尿液的pH值，根据pH值调整用药剂量。不过，严重的肾功能不全患者和高钙血症患者要禁用。别嘌醇： 主要用于治疗尿酸结石，它可以抑制尿酸的生成，从而降低尿液中尿酸的浓度，达到溶解尿酸结石的目的。但是，别嘌醇可能会引起皮疹、肝功能损害等不良反应，用药期间要定期检查肝功能等指标。