艾司唑仑片是主要用于抗焦虑、失眠的苯二氮䓬类药物,也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。
先讲答案,再详细概述。
艾司唑仑片为苯二氮䓬类抗焦虑药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。
本药口服吸收快而完全,生物利用度约80%。口服后3小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为10~24小时,老年人为15~90小时。经肝脏代谢,代谢产物为α-羟基艾司唑仑,仍有生物活性,经肾脏排泄。可透过胎盘屏障和随乳汁分泌。
艾司唑仑片的不良反应有:
常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
罕见的有皮疹、白细胞减少。
个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
注意事项:
对苯二氮䓬类药物过敏者,可能对本药过敏。
肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
本药能通过胎盘,孕妇应慎用。
本药可分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。
老年人对本药较敏感,抗焦虑时开始用小剂量,一次1mg,一日3次,按需增加剂量,但不超过最大剂量5mg/日。
下列情况慎用:①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②肝肾功能损害;③重症肌无力;④急性或易于发生的闭角型青光眼发作;⑤严重慢性阻塞性肺部病变。
长期用药后骤停可能引起戒断综合征,表现为激动或忧郁。
超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸、循环系统的支持疗法,苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
